Действующее вещество.

Варениклин

Лекарственная форма. 

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, дозировкой 0,5 мг содержит:

активное вещество: варениклин 0,5 мг (в виде варениклина тартрата 0,85 мг);

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 62,57 мг, кальция гидрофосфат 33,33 мг, кроскармеллоза натрия 2,00 мг, кремния диоксид коллоидный 0,50 мг, магния стеарат 0,75 мг; пленочная оболочка: опадрай белый YS-1-18202-A (содержит гипромеллозу, титана диоксид и макрогол) 4,00 мг; опадрай прозрачный YS-2-19114-А (содержит гипромеллозу и триацетин) 0,50 мг.

Описание.

Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается α4β2 никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами головного мозга, в отношении которых он является как частичным агонистом (но в меньшей степени, чем никотин), так и антагонистом в присутствии никотина. Электрофизиологические исследования in vitro и нейрохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α4β2 никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами и стимулируя их, но в значительно меньшей степени, чем никотин.

Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством. Таким обратом, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать α4β2 рецепторы и активировать мезолимбическую дофаминовую систему - нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения).

Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении α4β2 никотиновых рецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома "отмены", одновременно приводя к снижению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).

Показания.

Никотиновая зависимость у взрослых.